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Las sulfonamidas fueron los primeros fármacos que resultaron eficaces en el tratamiento de infecciones sistémicas y aunque todavía tienen algunos usos específicos, por ejemplo tratamiento de infecciones por toxoplasma en pacientes con VIH, no son mucho utilizado hoy en día debido a la resistencia bacteriana y el desarrollo de más eficaces medicamentos, que son menos tóxicos. La sulfadiazina de plata se usa tópicamente para tratar heridas infectadas. ( Las sulfonamidas inhiben una enzima, la dihidropteroato sintatasa, utilizada en la producción de ácido fólico en muchas células bacterianas. El ácido fólico es el punto de partida de un cofactor necesario para la síntesis de ADN en células bacterianas y humanas. Sin embargo, en bacterias susceptibles células, el ácido fólico debe ser sintetizado, mientras que en los humanos se proporciona preformado en la dieta.

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